V letech 1968-71 Dr.Solomon Snyder a Dr.Candace Pertová z biochemické laboratoře Johns Hopkins University v Baltimore učinili významné objevy, jimiž se zapsali do historie lékařství. Objevili totiž, že si lidské tělo, jmenovitě mozkový kmen, dokáže z běžných živin vyrábět celou řadu omamných látek, z nichž některé jsou mnohem silnější než laboratorně vyráběný morfin či heroin. Tyto tělu vlastní opiáty nazvali endogenní morfiny – endorfiny. Tisíciletá zkušenost lidstva, že opiáty získané z rostlin spolehlivě potlačující bolest, tlumí hlad, vyvolávají euforické pocity a podporují spánek byla náhle konfrontována s účelem, jemuž slouží endorfiny v těle. Všechny tyto úkoly spontánně plní rovněž, avšak u různých lidí a za různých okolností ne vždy zcela spolehlivě a ne podle potřeby.
Mnoho dalších let se pátralo, které okolnosti a biologické procesy mají vliv na to, aby endorfiny optimálně plnily svou přirozenou roli. Mezitím badatelé začali endorfiny a následně objevené další druhy tělesných opiátů rozlišovat na různé kategorie, a to podle diferencované úlohy, jíž v těle slouží*. Již byly také objeveny enzymy, které endorfiny i další opiáty biologicky degradují, čímž ukončují jejich působnost v místě nasazení. Biolog Dr.Brian Meyers z Univerzity v Delaware začal intenzivně testovat různé živiny, aby zjistil, zda některé z nich dokáže činnost enzymů rozkládavajících endorfiny a enkefaliny utlumit a tím jejich účinnost zesílit a časově prodloužit. V roce 1973 objevil, že takovou schopnost vykazuje vzácná forma aminokyseliny fenylalaninu D-fenylalanin, výlučně produkovaný námelem parazitujícím na obilních klasech.
Jakmile se podařilo izolovaný D-fenylalanin zpracovat v dostatečném množství, začaly probíhat pokusy s jeho aplikací u zvířat i lidí. Výsledkem ale bylo zklamání, protože se D-fenyalanin v živém organismu přeměnil na obyčejný L-fenylalanin, který je sice jednou z nejdůležitějších živin vůbec, na činnost enzymů však vliv nemá. V pokračujících pokusech vědce napadlo podat spolu s D-fenylalaninem i L-fenylalanin, aby obelstili nenasytnou potřebu těla po této látce, a záměr byl úspěšný. Nový přípravek dostal jméno DL-PA (anglicky D,L-Phenyl Alanin).
Na řadě univerzitních klinik v USA a Kanadě lékaři začali zkoumat různé účinky proti bolesti.Na konci 70.let se v lékařské literatuře začaly hojně objevovat zásadní studie o nebezpečných vedlejších účincích léků proti bolesti. Chronická toxicita těchto léků při jejich prodlouženém podávání vyvolává těžké neléčitelné poškození jater a někdy i ledvin, u acetylsalycilátů a jejich odvozenin zase závažné poškození trávícího traktu, devastaci střevní mikroflóry a poruchy vstřebávání některých vitaminů.
V důsledku těchto nových poznatků se pozornost mnoha lékařů upřela k DL-PA jako k prostředku, který potlačuje bolest, aniž by mohl zdraví pacienta jakkoli jinak ohrozit. Obzvláště velký zájem DL-PA vyvolal u gastroenterologů a kardiologů, kteří se ve své praxi nejčastěji setkávali s trvalými následky dlouhodobého užívání tradičních analgetik. Prezident kardiologické sekce Americké lékařské asociace, prof. Arnold Fox, na základě své dlouholeté zkušenosti s léčbou bolesti pomocí DL-PA vydal v roce 1985 obšírnou monografii o aplikacích této látky, která DL-PA představila široké mezinárodní odborné i laické veřejnosti.
V souvislosti s unikátními vlastnostmi DL-PA a dlouhodobou zkušeností s jejím užíváním člověka napadá mnoho otázek. Potlačuje DL-PA každou bolest, i tu nejsilnější? Jaký jiný prospěch zdraví člověku přináší? Je jeho užívání skutečně zcela bezpečné? Funguje u každého člověka? Proč už se DL-PA nestal regulérním lékem proti bolesti?
DL-PA působí pouze proti tzv. bolesti chronické. To je bolest, která přetrvává nejméně 10 dnů, zpravidla však déle. Může být pociťována nepřetržitě nebo s přestávkami. Typickým příkladem je bolest kloubů nebo páteře zapříčiněná revmaticko artritickými změnami, nebo bolest vyvolaná zhoubně nádorovým onemocněním. DL-PA má schopnost potlačit přetrvávající bolest jakékoli intenzity. Nelze však DL-PA nasadit při bolesti pocházející z vnitřních orgánů, pokud není příčina takové bolesti zcela objasněna. Řízneme-li se však do prstu, nebo si během užívání DL-PA vymkneme kotník, signální bolest, která nám hlásí tuto nehodu, utlumena nebude. K typickým účinkům DL-PA patří vedle potlačení bolesti i potlačení různých depresivních stavů, dodání pocitu větší energie a snížení otoků v oblasti kloubů.
Užívání DL-PA je naprosto bezpečné a vysoce účinné za předpokladu dodržování několika jednoduchých zásad. Musíme mít vždy na paměti, že DL-PA nepůsobí proti bolesti přímo jako analgetika, která blokují přenos substance P, tedy látky jež informaci o bolesti přináší do mozku. DL-PA musí nejdříve utlumit činnost enzymů, aby se opiáty dostaly v plné síle do akce proti bolesti. K tomu dochází až po 12 a více hodinách od podání první dávky přípravku.
Utlumovat činnost enzymů nelze do nekonečna a není to z praktického hlediska ani zapotřebí. DL-PA je tedy nutné po 8-11 dnech soustavného užívání na čas vysadit, přičemž zvýšená činnost endorfinů se všemi důsledky přetrvává po vysazení řadu dní a někdy i týdnů. Podobně jako kterýkoli jiný přípravek, ani DL-PA nepůsobí na každého uživatele stejně. Na zhruba 50 % uživatelů působí velice efektivně a poměrně rychle, u dalších 40% je účinek proti bolesti pociťován jako ne vždy dostačující. Na zbývajících 10% nepůsobí téměř vůbec. Vysvětlení je možné hledat v individuálním metabolickém ustrojení každého člověka. U lidí s nejvyšší potřebou L-fenylalaninu často dojde k přeměně D-fenylalaninu na tuto formu aminokyseliny a efekt užívání přípravku se pak oslabí.** Denní dávku DL-PA je nutné rozdělit na podání po třech hlavních jídlech. Užití do 5 minut po konzumaci hlavního jídla totiž podstatně zvyšuje pravděpodobnost, že tělo vstřebá a využije D-fenylalanin tak, jak se očekává.
Standardizovaná dávka DL-PA je 375 miligramů směsi D a L-fenylalaninu v poměru 1:1. Většina lidí dobře reaguje na 4 dávky (kapsle) za den, které se obvykle užívají v dělení 2+1+1. Při silných bolestech a slabší reakci na přípravek lze užívat až 6 kapslí za den v dělení 2+2+2. Je důležité upozornit, že se DL-PA velmi dobře snáší se všemi typy analgetik a že zvyšuje jejich účinek, proto je možné při značných bolestech účinek samotného DL-PA analgetikem posílit, přičemž potřebné dávkování analgetika bude mnohem nižší než pokud by bylo použito samo o sobě. Jeho vedlejší účinek proto také bude mnohem méně významný.
Existuje několik důvodů, proč se DL-PA nemůže stát regulérním léčivem bolesti. Především se jedná o překážku právní a obchodní. Jako autentický přírodní produkt nemůže být přípravek patentován a registrován jako lék. Nevíc je více než čtvrt století vyráběn a distribuován jako doplněk stravy, přičemž patent na technologii výroby hlavní složky přípravku, D-fenylalaninu, drží jediný výrobce na světě. Připočteme-li okolnosti, že režim užívání DL-PA je o dost náročnější než užívání běžných analgetik a že náklady na výrobu běžných analgetik jsou nepoměrně nižší a zisky z jejich prodeje o mnoho řádů vyšší než u DL-PA, je bezpředmětnost kandidatury DL-PA na oficiální léčivo zřejmá. Jak již bylo řečeno, DL-PA zvládne i bolesti, které provázejí terminální stádium rakoviny. Přesto se v těchto případech užívá spíše výjimečně. Je tomu tak proto, že je v těchto případech užití morfinu spolehlivější a že se již při jeho užití nebere ohled na nežádoucí vedlejší účinky. Kromě toho vysoké procento onkologických pacientů má primárním nádorem nebo metastázemi tak poškozený mechanismus vstřebávání a látkové přeměny, že jejich organismus nemusí DL-PA optimálně zpracovat a využít.
Optimální analgetický efekt DL-PA lze proto plně využít zejména jen u osob postižených revmatoidní artrózou a poúrazovými stavy pohybové soustavy.
* Vedle dnes popsaných 22 typů endorfinů k tělesných opiátům patří dynorfin, enkefaliny a anandamidy. Enkefaliny, které jsou složením endorfinům velmi blízké, jsou i často pod ně zařazovány. Z hlediska účinku proti bolesti jsou enkefaliny nejefektivnější ze dvou důvodů – jejich množství v těle je nejvyšší a mohou působit v celé nervové soustavě, zatímco ostatní opiáty pouze v mozku.
** Rovněž lidé, kteří dlouhodobě užívali běžná analgetika, reagují na DL-PA zpravidla méně výrazně.